近日，理学部王川川博士在N-Ts氰胺参与的环加成反应研究中取得新进展。相关成果以“Synthesis of Five-Membered Cyclic Guanidines via Cascade [3+2]Cycloaddition ofα‑ Haloamides with Organo-cyanamides”为题发表于国际期刊《theJournalof Organic Chemistry》（IF：4.335）。河南牧业经济学院为第一单位。
环胍化合物广泛存在于天然产物、医药和农药中，大都表现出优秀的生物活性和重要的药用价值，如杀虫、抗病毒及抗肿瘤等活性。环胍类化合物在有机合成中也应用广泛，不仅可以作为手性催化剂应用于不对称合成，还可作为金属配体应用于均相催化反应。因此，发展环胍化合物合成新方法的研究备受关注。该研究利用N-Ts氰胺在氟离子作用下脱Ts得到的氰胺负离子与α-卤代酰胺的SN2/cyclization串联环化反应，高效地构建五元环胍骨架，产率最高达99%，产物经水解可以得到相应的海因类化合物。该研究为环胍化合物的合成提供了新的合成策略，具有很好的应用前景。
该研究得到了河南省自然科学基金青年基金、河南省科技攻关计划项目和河南牧业经济学院创新基金项目的支持。
文章链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.joc.0c02932
DOI：10.1021/acs.joc.0c02932
